Мерказолил: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Мерказолил - официальная инструкция по применению Мерказолил фарм группа

МНН:

тиамазол

Фармакотерапевтическая группа:

антитиреоидное средство.

Показания к применению

• тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
• в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины;
• агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
• гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
• холестаз перед началом лечения;
• период лактации.

С осторожностью следует применять у беременных; у больных с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при печеночной недостаточности; у больных, получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат должен применяться только в случае крайней необходимости в минимально эффективной дозе без дополнительного приема препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
Тиреотоксикоз:
У взрослых в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза, Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:
- 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;
- 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;
- 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.
После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата - от 2,5 до 10 мг/сутки (½ - 2 таблетки) в 1 или 2 приема.
При беременности препарат назначают в максимально низких дозах - 2,5-1 мг/сутки. Детям в начале лечения назначают обычно 300-500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема; поддерживающая доза - 200-300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема.
Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.
Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного. Опыт терапевтического применения препарата показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом : назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода : в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия : 2,5-10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе : назначают 10-20 мг/сут тиамазола и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.
Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочное действие

Аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, аутоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения вкуса, алопеция, полиневрит, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, артралгия, миалгия, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение массы тела, редко - нефрит.
Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

*Полная информация по препарату содержится в Инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата

Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

Наименование: Мерказолил (Mercazolil)

Мерказолил (Mercazolil)

Действующее вещество

Тиамазол* (Thiamazole*)

АТХ

H03BB02 Тиамазол

Фармакологическая группа

• Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)

Фармакологическое действие

Тиамазол считается антитиреодным веществом. Активный компонент провоцирует блокировку перокисдазы. В результате нарушается йодирование тиреоидных гомонов и синтезирование тироксина, трийодтиронина. При патологической гиперсекреции данных гормонов при использовании лекарства наблюдается нормализация процессов метаболизма в тканях щитовидной железы. Вещество способно понижать основной обмен.

Показания к применению

Препарат Мерказолил прописывают при:
— диффузном токсическом зобе;
— подготовке к радиойодтерапии;
— базедовой болезни;
— болезни Пламмера;
— подготовке к оперативным вмешательствам относительно тиреотоксикоза;
— профилактике тиреотоксикоза на фоне лечения йодсодержащими средствами.

Способ применения

Таблетки Мерказолил принимают внутрь. Лекарственная форма не разжевывается, принимается после еды, запивается водой. Стандартная доза для легких и средних степеней заболеваний – 5 мг трижды в сутки. При тяжелых формах доза удваивается: по 10 мг трижды в сутки. После ремиссии дозировки понижаются. Снижение проводят каждые 5 дней на 5-10 мг. Вероятно использование по 5 мг раз в день, затем – 1 раз в два дня, далее – раз в три дня.
Прием лекарства должен осуществляется до получения стойкого терапевтического эффекта. Курс подбирается индивидуально. Наибольшая разовая доза – 10 мг, суточная – 40 мг. Детские дозировки: начальная – 0,4 мг/кг массы (принимается одноразово или делится на две дозировки), поддерживающая суточная доза – 0,2 мг/кг массы.

Побочные действия

Прием лекарства Мерказолил может сопровождаться:
— агранулоцитозом;
— головокружением;
— лейкопенией;
— алопецией;
— парестезиями;
— головными болями;
— волчаночноподобным синдромом;
— тромбоцитопенией;
— зудом кожи;
— отеками;
— зобогенным эффектом;
— артралгией;
— нефротическим синдромом;
— холестатическим гепатитом;
— подъемом температуры;
— поражениями печени;
— кожной сыпью;
— нарушениями зрения;
— тошнотой;
— медикаментозным гипотиреозом;
— апластической анемией.
При появлении нежелательных эффектов принимается решение об отмене лекарства или коррекции его доз.

Противопоказания

Препарат Мерказолил не прописывают при:
— лактации;
— гранулоцитопении;
— беременности;
— выраженной лейкопении;
— узловых формах зоба (кроме тяжелых случаев).

Беременность

При беременности тиамазолсодержащие средства не прописывают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

При превышении доз, обозначенных как терапевтические, возникает сухость кожных покровов, миастенические проявления, патологические изменения менструального цикла, сонливость. Антидота к тиамазолу специфического характера не обнаружено. Терапия назначается врачом в соответствии с симптоматическими проявлениями.

Форма выпуска

Препарат Мерказолил выпускается в таблетках. Фасовки следующие:
— 50 табл./банка/упаковка;
— 100 табл./банка/упаковка;
— 40 табл./блистерная расфасовка/упаковка.

Условия хранения

Температура хранения таблеток Мерказолил – до 25 градусов Цельсия. Годность лекарства к употреблению – 5 лет. Условия хранения должны учитывать необходимость поддержания постоянной невысокой влажности помещения и отсутствия воздействия прямых солнечных лучей на лекарственную форму.

Синонимы

Метизол, Тиамазол Хеннинг, Мерказолил-Здоровье, Тиамазол, Тирозол.

Состав

1 таблетка Мерказолил содержит тиамазола 5 мг. Вспомогательные компоненты: сахароза, кальция стеарат, крахмал, тальк.

Дополнительно

Если лечение завершается досрочно, нередко появляются рецидивы заболевания.
Имеется терапевтические данные о целесообразном сочетании лития карбоната с препаратом Мерказолил.
Важен еженедельный контроль показателей периферической крови при терапии препаратом Мерказолил.
Препарат может влиять на усиление кровоточивости тканей щитовидной железы.

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

МЕРКАЗОЛИЛ-ЗДОРОВЬЕ

Торговое название

Мерказолил-Здоровье

Международное непатентованное название

Тиамазол

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - тиамазола 5 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Сера-содержащие производные имидазола. Тиамазол.

Код АТХ Н03ВВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40-80 мин. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, печени и почках, в связи с чем под фармакокинетической кривой образуется плато, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Период полувыведения составляет 3-6 часа, пролонгируется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выводится в виде метаболитов и неизмененном виде почками (70% в течение 24 часов) и с желчью.

Фармакодинамика

Антитиреоидное средство, тормозит образование гормонов щитовидной железы - тироксина (Т 4) и трийодтиронина (Т 3), что позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующего в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к угнетению их синтеза. Не влияет на секрецию синтезированных ранее тиреоидных гормонов, поэтому снижению концентрации тироксина и трийодтиронина в крови под влиянием препарата предшествует латентный период.

Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной метаболический обмен в организме (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона.

Показания к применению

Тиреотоксикоз

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода (до начала действия радиоактивного йода в течение 4-6 месяцев)

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза в исключительных случаях, когда общее состояние пациента или другие индивидуальные причины не позволяют проведение радикального лечения

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая йодсодержащие рентгенконтрастные препараты) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Взрослые

Тиреотоксикоз

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 10-40 мг (2-8 таблеток). После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем - 1 год). Возможность продления периода ремиссии зависит от длительности терапии.

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированной операции (в индивидуальных случаях препарат начинают применять ранее) и заканчивают принимать за 1 день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутироидного состояния. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы по отношению к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 5-20 мг (1-4 таблетки) до начала действия радиоактивного йода.

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза

Назначают минимально эффективные дозы - 2,5-10 мг в сутки, при необходимости возможно дополнительное назначение левотироксина. При необходимости назначения в дозе 2,5 мг следует применять препарат с соответствующей дозировкой.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Пациенты с печеночной недостаточностью

Назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.

Пациенты с сужением трахеи и значительным увеличением размеров щитовидной железы

Применяют в течение короткого периода, поскольку длительное действие препарата может привести к увеличению размеров щитовидной железы.

Дети

Детям от 3 до 17 лет препарат назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг массы тела в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

Дозы и длительность лечения определяются индивидуально лечащим врачом.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают в первые 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу препарата или прекращают его прием.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто

Лейкопения, агранулоцитоз

Редко

Апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, панцитопения

Очень редко

Генерализованная лимфаденопатия

Со стороны нервной системы

Редко

Головная боль, головокружение

Очень редко

Неврит, полинейропатия

Со стороны пищеварительного тракта

Часто

Тошнота, рвота

Редко

Обратимое изменение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия)

Очень редко

Острое воспаление слюнных желез

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

О чень часто

Зуд, гиперемия, кожная сыпь, крапивница, которые исчезают при дальнейшей терапии

Очень редко

Дерматит тяжелой степени

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Очень редко

Артралгия, развивающаяся постепенно, иногда даже через несколько недель после терапии без клинических симптомов неспецифического артрита

Эндокринные нарушения

Часто

Гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка;

Редко

Инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови

Нарушения со стороны обмена веществ, метаболизма

Часто

Увеличение массы тела (за счет снижения патологически повышенного расхода энергии при гипертиреозе, что может свидетельствовать о нормализации энергообмена)

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко

Нарушение функции печени, холестатическая желтуха, токсический гепатит Прочее

Часто

Слабость

Редко

Увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы

Повышение температуры тела

Очень редко

Системная красная волчанка

Алопеция

Отек Квинке.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, производным тиомочевины и/или к другим компонентам препарата

Агранулоцитоз

Повреждение костного мозга при проводимой ранее терапии карбимазолом

или тиамазолом

Гранулоцитопения (в том числе в анамнезе)

Холестаз перед началом лечения

Совместная терапия тиамазолом и тиреоидными гормонами в период беременности

Период кормления грудью

Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Мерказолила-Здоровье с амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении. Эффективность препарата повышают недостаток йода в организме, препараты лития, b-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают - избыток йода (калия йодид, йод).

Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона), повышает клиренс b-блокаторов.

Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, а восстановление функции щитовидной железы может потребовать коррекции режима дозирования. После достижения эутиреоидного состояния у пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).

При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением размеров щитовидной железы и сужением трахеи препарат следует применять с осторожностью и в течение как можно более короткого периода.

Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). В случае развития любого из вышеупомянутых симптомов, особенно в 1-ю неделю лечения, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или увеличению размеров щитовидной железы за счет повышения уровня тиреотропного гормона. Поэтому дозу препарата следует уменьшить после достижения условий метаболизма нормально функционирующей щитовидной железы и дополнительно назначить левотироксин.

Проявления или ухудшение эндокринной патологии глазного яблока не зависит от курса лечения, назначенного для тиреоидного заболевания. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения (антитиреоидные лекарственные средства, операция, радиотерапия) и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В единичных случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных мер может проявиться поздний гипотиреоз. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

Препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву заболевания.

Беременность и период лактации

При беременности применение препарата возможно только в случае крайней необходимости, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В этом случае препарат назначают в минимально эффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы, без дополнительного применения гормональных препаратов щитовидной железы. Высокая доза может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода.

В период лактации лечение тиреотоксикоза при необходимости может быть продолжено в минимальных дозах (не более 10 мг/сутки) под контролем функции щитовидной железы у новорожденных, так как тиамазол проникает в грудное молоко, что может вызвать риск развития гипотиреоза у младенцев.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности отсутствуют. Следует учитывать возможность развития побочных эффектов (головная боль, головокружение, слабость и других) препарата.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, нейропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Хроническая передозировка тиамазола приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Форма выпуска и упаковка

Мерказолил-Здоровье

Международное непатентованное название

Тиамазол

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - тиамазола 5 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Сера-содержащие производные имидазола. Тиамазол.

Код АТХ Н03ВВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40-80 мин. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, печени и почках, в связи с чем под фармакокинетической кривой образуется плато, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Период полувыведения составляет 3-6 часа, пролонгируется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выводится в виде метаболитов и неизмененном виде почками (70% в течение 24 часов) и с желчью.

Фармакодинамика

Антитиреоидное средство, тормозит образование гормонов щитовидной железы - тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3), что позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующего в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к угнетению их синтеза. Не влияет на секрецию синтезированных ранее тиреоидных гормонов, поэтому снижению концентрации тироксина и трийодтиронина в крови под влиянием препарата предшествует латентный период.

Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной метаболический обмен в организме (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона.

Показания к применению

Тиреотоксикоз

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода (до начала действия радиоактивного йода в течение 4-6 месяцев)

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза в исключительных случаях, когда общее состояние пациента или другие индивидуальные причины не позволяют проведение радикального лечения

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая йодсодержащие рентгенконтрастные препараты) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Взрослые

Тиреотоксикоз

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 10-40 мг (2-8 таблеток). После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем - 1 год). Возможность продления периода ремиссии зависит от длительности терапии.

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированной операции (в индивидуальных случаях препарат начинают применять ранее) и заканчивают принимать за 1 день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутироидного состояния. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы по отношению к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 5-20 мг (1-4 таблетки) до начала действия радиоактивного йода.

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза

Назначают минимально эффективные дозы - 2,5-10 мг в сутки, при необходимости возможно дополнительное назначение левотироксина. При необходимости назначения в дозе 2,5 мг следует применять препарат с соответствующей дозировкой.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Пациенты с печеночной недостаточностью

Назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.

Пациенты с сужением трахеи и значительным увеличением размеров щитовидной железы

Применяют в течение короткого периода, поскольку длительное действие препарата может привести к увеличению размеров щитовидной железы.

Дети

Детям от 3 до 17 лет препарат назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг массы тела в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

Дозы и длительность лечения определяются индивидуально лечащим врачом.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают в первые 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу препарата или прекращают его прием.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто

Лейкопения, агранулоцитоз

Редко

Апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, панцитопения

Очень редко

Генерализованная лимфаденопатия

Со стороны нервной системы

Редко

Головная боль, головокружение

Очень редко

Неврит, полинейропатия

Со стороны пищеварительного тракта

Часто

Тошнота, рвота

Редко

Обратимое изменение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия)

Очень редко

Острое воспаление слюнных желез

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

О чень часто

Зуд, гиперемия, кожная сыпь, крапивница, которые исчезают при дальнейшей терапии

Очень редко

Дерматит тяжелой степени

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Очень редко

Артралгия, развивающаяся постепенно, иногда даже через несколько недель после терапии без клинических симптомов неспецифического артрита

Эндокринные нарушения

Часто

Гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка;

Редко

Инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови

Нарушения со стороны обмена веществ, метаболизма

Часто

Увеличение массы тела (за счет снижения патологически повышенного расхода энергии при гипертиреозе, что может свидетельствовать о нормализации энергообмена)

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко

Нарушение функции печени, холестатическая желтуха, токсический гепатит Прочее

Часто

Слабость

Редко

Увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы

Повышение температуры тела

Очень редко

Системная красная волчанка

Алопеция

Отек Квинке.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, производным тиомочевины и/или к другим компонентам препарата

Агранулоцитоз

Повреждение костного мозга при проводимой ранее терапии карбимазолом

или тиамазолом

Гранулоцитопения (в том числе в анамнезе)

Холестаз перед началом лечения

Совместная терапия тиамазолом и тиреоидными гормонами в период беременности

Период кормления грудью

Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Мерказолила-Здоровье с амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении. Эффективность препарата повышают недостаток йода в организме, препараты лития, -адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают - избыток йода (калия йодид, йод).

Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона), повышает клиренс -блокаторов.

Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, а восстановление функции щитовидной железы может потребовать коррекции режима дозирования. После достижения эутиреоидного состояния у пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).

При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением размеров щитовидной железы и сужением трахеи препарат следует применять с осторожностью и в течение как можно более короткого периода.

Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). В случае развития любого из вышеупомянутых симптомов, особенно в 1-ю неделю лечения, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или увеличению размеров щитовидной железы за счет повышения уровня тиреотропного гормона. Поэтому дозу препарата следует уменьшить после достижения условий метаболизма нормально функционирующей щитовидной железы и дополнительно назначить левотироксин.

Проявления или ухудшение эндокринной патологии глазного яблока не зависит от курса лечения, назначенного для тиреоидного заболевания. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения (антитиреоидные лекарственные средства, операция, радиотерапия) и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В единичных случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных мер может проявиться поздний гипотиреоз. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

Препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву заболевания.

Беременность и период лактации

При беременности применение препарата возможно только в случае крайней необходимости, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В этом случае препарат назначают в минимально эффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы, без дополнительного применения гормональных препаратов щитовидной железы. Высокая доза может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода.

В период лактации лечение тиреотоксикоза при необходимости может быть продолжено в минимальных дозах (не более 10 мг/сутки) под контролем функции щитовидной железы у новорожденных, так как тиамазол проникает в грудное молоко, что может вызвать риск развития гипотиреоза у младенцев.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности отсутствуют. Следует учитывать возможность развития побочных эффектов (головная боль, головокружение, слабость и других) препарата.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, нейропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Хроническая передозировка тиамазола приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Форма выпуска и упаковка

По 50 или 100 таблеток помещают в контейнер пластмассовый для лекарственных средств, снабженный крышкой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство в контейнере заполняют ватой медицинской гигроскопичной. На контейнер наклеивают этикетку.

По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 С до 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”, Украина.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Для поддержания состояния разработана другая дозировка, которую принимают за один раз за завтраком или сразу после него. Таблетки не крошат в ротовой полости, а глотают целиком, запивая чистой питьевой водой.

Дозировка препарата колеблется от 10 до 40 мг в сутки. Более точные данные можно получить у лечащего врача. Разница в дозировках, зачастую, связана со степенью сложности интоксикации гормоном. Для поддерживающей терапии рекомендуют около 5-20 мг в сутки, если курс дополняют другими лекарствами (например, левотироксин). Поддерживающая монотерапия – 2,5-10 мг в сутки.

Если доказано, что у пациента тиреотоксикоз, вызванный превышением допустимого уровня йода, то можно применять высокие дозы препарата Мерказолила.

Для детей старше трех лет суточную дозу нужно рассчитывать по соотношению массы тела и порции активного вещества (0,5 мг на килограмм).

Когда анализы пациента будут указывать на нормализацию состояния щитовидной железы, то можно равномерно снижать дозу.

Курс препарата от полугода до двух лет. Среднее значение – год. Если по истечении курса ремиссия не была достигнута, а другие средства не оказывают должного эффекта, то терапия повторяется с минимальными дозами.

Мерказолил используют и для подготовки к оперативным вмешательствам, связанным со щитовидной железой. Данный вид терапии длится около месяца и способствует восстановлению нормального состояния и функционирования железы. Эти действия нужны для того, чтобы уменьшить риск осложнений после вмешательства.

Операция проводится сразу после наступления оптимального состояния. Прекращать курс можно за сутки до вмешательства.

Использование препарата при подготовке к лечению радиоактивным йодом также имеет специфику. Главная цель терапии – оптимизация работы железы, чтобы предотвратить возможный кризис после терапии. Исследования, которые проводились, указывают на положительный эффект в сравнении с контрольной группой.

Контрольная группа проходила терапию радиоактивным йодом без дополнительной подготовки.

Тиомочевина и ее производные могут уменьшать чувствительность тканей к радиоактивным изотопам йода. Если у пациента обнаружены автономные аденомы, которые медики планируют лечить с использованием радиоактивного йода, то Мерказолил предотвращает активные процессы в перинодулярной ткани.

Курс начинают за 4-6 месяцев до назначенной терапии радиоактивными изотопами йода, а дозировка средства регулируется врачом, учитывая степень тяжести болезни.